奥希替尼的原始竞争者并不是中国阿美替尼.艾维替尼.艾氟替尼，而是ClovisOncologyInc开发的Rociletinib（CO1686)，但不可否认的是，它在数据上一直未能突破奥希替尼。

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例如，奥希替尼一期临床临床。AURA实验ORR达77%，中位PFS为19.3月；而Rociletinib的I/II期TIGER-X研究数据显示，46人中有46人T790M突变病人的ORR59%，主要不良反应是高血糖。而且，由于整体数据未能赶上奥希替尼，在最后一次数据中，NDA阶段，FDA咨询委员会以12:1的投票结果结果Rociletinib上市申请。

奥希替尼上市之初，外界对该品种的市场预测为30亿美元，AZ这一预期只用了4年时间就实现了；随着一线治疗的全面启动，奥希替尼的能量仍在更地面上释放；但其不可避免的耐药性问题也显而易见。对此，原研究AZ已经进行了一些临床试验来尝试处理T790M继发性突变问题，特别是联合用药；同时，EGFR-TKI第四代药物的开发已经在路上；因此，对于药物的开发，针对的是，EGFR-TKI研发之路，还将继续火爆！

在EGFR在重组酶实验中，奥希替尼对L858R/T790M和L858R型EGFR的IC50分别是1.12nmol·L-1，对野生型EGFR活性极低，对L858R/T790M型EGFR比野生型更有效率EGFR高近200倍。在PC9（19Del）或H1975（L858R/T790M）在小鼠异种移植模型中，奥希替尼每天给予一次剂量依赖性诱导肿瘤明显减少。在这两种模型中，2.5mg·kg-1·d-1剂量开始观察肿瘤缩小，5剂量开始观察mg·kg-1·d-1奥希替尼组与6.25mg·kg-1·d-与吉非替尼组1相比，吉非替尼组小鼠肿瘤收缩速度较慢，且在90%d肿瘤再次生长，而奥希替尼组的肿瘤在观察期间继续萎缩，没有反弹。

体外药物对肝细胞（肝颗粒体）有广泛的代谢作用，血浆蛋白结合率很高。药物对相关细胞色素的相互作用P450酶系的IC50值为uM等级；安全评价，hEGR的IC50值为微摩尔等级，Ames微核试验呈阴性。虽然胰岛素样生长因子1受体和胰岛素受体在激酶结构中也含有甲硫氨酸，类似于甲硫氨酸T790MEGFR受体，但奥希替尼及其代谢物对受体家族不活跃。奥希替尼将铂类联合培美曲塞化疗与一线治疗进行了比较EGFR-TKI术后进展的NSCLC的随机III临床期数据显示419例T790M突变患者(2:1随机分配到医疗组和铂类联合培美曲塞化疗组).

奥希替尼组培美曲塞化疗组PFS明显改善，分别是10.1vs4.4个月，ORR也明显优于化疗组，分别是71%vs31%，奥希替尼组中位减少持续9.7个月，而化疗组只有4.1个月。奥希替尼最常见的不良反应是腹泻（29%）和皮疹（28%），≥与三级治疗有关的不良反应发生率为6%，明显低于化疗组34%。此外，在这方面，在化疗组。AURA3在脑转移亚组分析的研究中，伴有CNS转移病人116例，其中可评定疗效病人46例；奥希替尼组ORR与立位DOR分别为70%和8.9个月，明显优于化疗组的31%和5.7个月。这表明奥希替尼有CNS转移的EGFR突变阳性晚期NSCLC治疗方法的首选可以避免全脑放射引起的认知功能障碍。

在临床试验中，奥希替尼表现出较好的耐受性，其不良反应发生率明显低于第一代。EGFR-TKI；在240mg/d剂量下未观察到中毒反应。最常见的不良反应发生率为腹泻(42%)、皮疹(41%)、皮肤干燥(31%)、神经毒性(25%)、4.4%的患者因耐受性减少剂量或终止治疗。剂量减少或治疗中断的主要原因是QT间期增加(2.2%)和嗜中性白血球减少症(1.9%);严重不良反应的发生率为2%，常引起肺炎和肺栓塞。