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价格公布:2022年卡马替尼片官方报价|价格多少钱一瓶?卡马替尼仿制药国内价格?

大众健康网 2022-10-20 09:12

Capmatinib是一种靶向M​​ET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃导致的突变体。MET外显子14跳跃导致蛋白质缺少调节域,从而减少其负调节,导致下游MET信号增加。Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性导致MET外显子14跳跃或MET扩增。Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白磷酸化和MET依赖性癌细胞增殖和存活

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MET外显子14跳跃突变是一种罕见突变,在西方人群中发生频率约为3%-4%,在中国人群中发生频率低至1%。Awad等人回顾性分析了34名未接受MET抑制的患者。在MET14外显子跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,中位总生存期(mOs)仅为8.1个月,预后较差。近年来,MET外显子14跳跃突变的NSCLC终于迎来了靶向治疗的春天。多项临床研究表明,卡马替尼治疗MET基因突变NSCLC患者的客观缓解率(ORR)可达47%,安全性较好。那么,卡马替尼的疗效和作用是什么?

卡马替尼的作用

Capmatinib是一种靶向M​​et的激酶抑制剂,通过抑制Met分子的磷酸化来阻断癌细胞增殖的下游信号通路。Capmatinib也是FDA批准的第一个专门针对METex14突变的转移性NSCLC的疗法。

卡马替尼的功效

在2020年美国癌症研究协会(AACR)年会上,GEOMETRYmono-1研究公布了来自队列4(接受过治疗,n=69)和队列5b(未经治疗,n=28)的数据。队列4和队列5b入组的患者均为MET外显子14跳跃突变(无论MET扩增状态/基因拷贝数如何)IIIB/IVNSCLC患者,其中5%患有肺结节样癌,13.4%患有脑转移.中位随访时间为10.2个月。69例治疗患者的客观缓解率(ORR)为40.6%,缓解持续时间(DOR)为9.72个月,疾病控制率(DCR)为78.3%,无进展生存率为78.3%。时间(mPFS)为5.42个月;28例初治患者的ORR为67.9%,DOR为11.14个月,DCR为96.4%,mPFS为9.69个月[1]。

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