伊布替尼的开发适用于遗传性免疫缺陷X连锁的丙种球蛋白血症的治疗，1993年负责XLA的基因被鉴定命名为酪氨酸激酶（BTK），2005年首次合成伊布替尼。FDA批准伊布替尼用于治疗 既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）。套细胞淋巴瘤是B类细胞淋巴瘤类，占非霍奇金淋巴瘤的6％-8％。由于其独特的组织形态学、免疫表型及细胞遗传学特征而广受关注。套细胞淋巴瘤发病的年龄大多数中老年，大部分套细胞淋巴瘤患者预后评分处于低危和中危，5年生存率为83%和63%，高危五年的生存率只有34%。

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