Venetoclax，又名（venetoclax、venetoclax、Venclexta、venetoclax、Venclyxto），是世界上第一个BCL-2（B淋巴细胞瘤-2基因）抑制剂，一种抗凋亡蛋白选择性和口服生物可利用的小分子抑制剂。它在慢性淋巴细胞白血病中具有显着活性，最初被FDA批准用于染色体17p缺失或复发/难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)。目前，venetoclax已在全球50多个国家/地区上市。

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Venetoclax的批准适应症是：

1.17p染色体异常缺失的慢性淋巴细胞白血病（CLL）的二线治疗；

2.联合利妥昔单抗二线治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）；

3.阿扎胞苷/地西他滨/阿糖胞苷联合作为一线治疗急性髓性白血病不适合标准诱导治疗。

维奈托克作用机制：

Venetoclax在过度表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。Venetoclax选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2，该蛋白在慢性淋巴细胞白血病(CLL)和急性髓性白血病(AML)细胞中过度表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活并与化疗耐药相关。Venetoclax直接与BCL-2蛋白结合，取代促凋亡蛋白并恢复凋亡过程。

Venetoclax国际研究数据：

Venclexta的批准基于3期VIALE-A（M5-656）和VIALE-C（M16-043）研究的数据以及1b期M14-358和1/2期M14-387研究支持的更新数据。

VIALE-A研究比较了安慰剂阿扎胞苷（AZA，一种低甲基化剂）方案与维奈托克Venclexta在新诊断AML的初治患者中的疗效和安全性。结果显示，与安慰剂阿扎胞苷相比，Venclexta阿扎胞苷方案显着延长了总生存期(OS)。

具体疗效数据为：

(1)与阿扎胞苷安慰剂组相比，Venclexta阿扎胞苷治疗组OS明显延长（中位OS：14.7个月vs9.6个月），死亡风险降低34%（HR=0.66；95%CI）：0.52-0.85；p<0.001）。

(2)与阿扎胞苷安慰剂组相比，Venclexta阿扎胞苷治疗组的复合完全缓解率(CRCRi)增加了一倍以上（66.4%对28.3%，p<0.001）。

此外，该研究还达到了CRCRh（完全缓解和部分血液学恢复）的次要终点：VenclextaAzacitidine治疗组的CRCRh为64.7%，阿扎胞苷安慰剂组为22.8%。%。

VIALE-C研究是在新诊断的AML患者中进行的，这些患者不符合强化化疗的条件。在这项研究中，患者被随机分配以比较VenetoclaVenclextaLDAC计划和安慰剂LDAC计划的疗效和安全性。（n=68），主要疗效终点是比较两组的总生存期（OS）。

结果表明，该研究未达到显着改善OS的主要终点：与安慰剂LDAC组相比，VenclextaLDAC组的死亡风险降低了25%（HR=0.75[95%CI:0.52-1.07],p=0.11)。在主要分析时（中位随访，12个月），VenclextaLDAC组的中位OS为7.2个月，安慰剂LDAC组为4.1个月。次要终点方面，与安慰剂LDAC组相比，VenetoclaxLDAC组的完全缓解率显着更高（CR：27.3%vs7.4%），完全缓解或完全缓解伴血细胞计数未完全恢复明显更高（CRCRi：47.6%vs13.2%），完全缓解或完全缓解伴血液学部分恢复（CRCRh：46.9%vs14.7%），开始第二个疗程时CRCRi显着改善（34.3%vs2.9%）,所有p值均<0.001。

维奈托克剂量：

评估肿瘤溶解综合征(TLS)的风险，并在第一次静脉曲张静脉注射前使用预防性补液和抗高尿酸血症药物进行治疗。

1.初诊急性髓系白血病：

≥75岁或有合并症的成人：注意在第1天开始使用阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷。静脉曲张的剂量取决于伴随的化疗药物。在开始静脉注射胶束之前，白细胞应低于25,000/mm3；治疗前可能需要细胞减灭术。

第1天：每天一次100毫克。

第2天：每天200毫克。

第3天：每天一次400毫克。

维奈托克与阿扎胞苷或地西他滨联用：第4天及以后：每天一次400毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。同时使用维奈托克和低剂量阿糖胞苷：第4天及以后：每天600毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。