阿比特龙与AR相结合的亲和力比第一代抗雄激素药(如比卡鲁胺)高5至8倍，仅比天然配体二氢睾酮低2至3倍。分子对接表明恩杂鲁胺与AR的配体结合域结合，与第一代抗雄激素药(如比卡鲁胺)的结合亲和力不同。由于其良好的药理学特性，阿比特龙的1期研究于2007年7月启动。

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与药物从临床前研究到临床研究平均需要10到15年的时间相比，恩杂鲁胺的开发速度相对较快。阿比特龙是一种竞争性雄激素受体(ar)抑制剂，对雄激素信号通路有三重抑制作用，但没有显著的AR激动剂活性。它抑制雄激素与其受体的结合、雄激素受体核转位以及随后与染色体DNA的相互作用，从而上调癌基因。

前列腺癌患者阿比特龙（Abiraterone）耐药后，可以使用恩杂鲁胺(Enzalutamide)，阿比特龙是治疗前列腺癌的靶向药，平均耐药时间为14.8个月。前提是由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间咨询您的主治医师，更改或更换治疗方案。阿比特龙（Abiraterone）是一种CYP17抑制剂，适用于与泼尼松联合治疗下列患者：1.转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)；2.转移性高危去势敏感性前列腺癌(CSPC)。

阿比特龙是甾体酶cyp17a1(17α-羟化酶/C17，20裂解酶)的口服活性抑制剂。它通过共价结合机制以选择性和不可逆的方式抑制CYP17A1。CYP17A1是一种催化雄激素生物合成的酶，在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中高度表达。更具体地说，阿比特龙通过酶CYP17A1抑制17-羟基孕烯醇酮转化为脱氢表雄酮(DHEA),从而降低睾酮和其他雄激素的血清水平。前列腺癌是中老年男性易患有的疾病，传统一般手术治疗或者化疗治疗，这对于患者来说治疗易复发，而靶向性药物治疗更有针对性，副作用小的特点，关于这个来介绍下。下面由海得康进口药品网来介绍一下阿比特龙治疗前列腺癌的效果有多好？阿比特龙是美国强生公司开发的口服有效的CYP17A酶不可逆抑制剂，FDA于2011年4月28日批准阿比特龙联合泼尼松治疗有多西他赛治疗史的晚期去势抵抗性前列腺癌患者。

在一项两个阶段试验中，被试验者均接受阿比特龙治疗。第一阶段的治疗是过去没有接受化疗者，共有34人。他们当中的22人两月后PSA水平最少下降了50%。一些患者的肿瘤也开始缩小。研究人员说，这说明阿比特龙有明显抗肿瘤作用。在第二阶段试验中，有28名经多烯紫衫醇(Docetaxel)化疗肿瘤仍然生长的患者参与了试验。他们当中有10人经服用阿比特龙3个月后PSA水平下降了50%，没发现有毒性或者不良反应。总的来说阿比特龙效果是明显的，可使60%未经多烯紫衫醇治疗者和50%多烯紫衫醇治疗后者PSA水平下降50%。

阿比特龙是一种雄激素受体(AR)抑制剂，用于治疗转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。它是FDA于2012年8月31日批准的第二代抗雄激素药。尽管雄激素剥夺疗法(ADT)是前列腺癌的一线治疗方法，并且可以实现缓解，但耐药性的增加是不可避免的，成为去势抵抗性前列腺癌。直到最近，多西他赛是转移性CRPC的唯一可用治疗方法；然而，尽管第一代AR抑制剂(如比卡鲁胺)并未显著提高生存率，但AR抑制剂已被开发用于更具针对性的治疗。第二代AR抑制剂(如恩扎卢胺)更有效，因为与比卡鲁胺相比，其对AR的亲和力更高，且无部分激动剂活性。